18
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2300 |
AZD1208
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Apoptosis; Pim; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。 | |||
T4523 |
TP-3654
|
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
TP3654是一种Pim 激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。 | |||
T3058 |
(Z)-SMI-4a
TCS PIM-1 4a,SMI-4a |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂,IC50为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2,IC50为 100 μM,具有抗癌活性。 | |||
T1834 |
CX-6258
CX 6258 |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。 | |||
T3078 |
SGI-1776
SGI-1776 free base,Pim-Kinase Inhibitor IX |
Apoptosis; FLT; Pim; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂,抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。 | |||
T6148 |
CX-6258 hydrochloride
CX-6258 HCl,Pim-Kinase Inhibitor X |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂,对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。 | |||
T2253 |
TCS PIM-1 1
3-氰基-4-苯基-6-(3-溴-6-羟基苯基)-2(1H)-吡啶酮,SC 204330 |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂,IC50为 50 nM,对 MEK1/MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性,IC50值大于 20000 nM。 | |||
T3989 |
SMI-16a
PIM1/2 Kinase Inhibitor VI |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
SMI-16a (PIM1/2 Kinase Inhibitor VI) 是选择性 Pim 激酶抑制剂,对 Pim1、Pim2 和 PC3 细胞的 IC50值分别为0.15、0.02 和48 μM。 | |||
T4215 |
TCS-PIM-1-4a
5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,SMI-4a |
Apoptosis; Pim | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系,IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。 | |||
T5093 |
Pim1/AKK1-IN-1
LKB1/AAK1 dual inhibitor,MDK-2275 |
Pim; Hippo pathway | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Pim1/AKK1-IN-1 (LKB1/AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂,能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1,Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM,还抑制 MPSK1 和 TNIK。 | |||
T12477 |
Uzansertib phosphate
INCB053914 phosphate |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。 | |||
T15376 | GDC-0339 | Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂,具有研究多发性骨髓瘤的潜力,对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。 | |||
T9229 |
Pim-1/2 kinase inhibitor 1
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Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力,并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 | |||
T15830 |
M-110
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Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用较好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。 | |||
T27704 |
K00135
K-00135,Imidazol[1,2-b]pyridazine 1,K 00135,IMIDAZOPYRIDAZIN 1 |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂,可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。 | |||
T71558 | Pim-IN-14j | ||
Pim-IN-14j is a potent, highly selective, and orally bioavailable inhibitor of PIM-1 kinases. | |||
T71227 | LGB-321 HCl | ||
LGB-321 is a potent and selective ATP-competitive small molecule inhibitor of PIM kinases (Pan-PIM kinase inhibitor). LGB321 is unique relative to previously described PIM inhibitors, in that it is active in PIM2 dependent cell lines. , a kinase that has proven difficult to inhibit in the cellular context. Consistent with its activity on all three PIM kinases, LGB321 inhibits proliferation of a number of cell lines derived from diverse hematological malignancies, including MM, AML, CML and B-Cel... | |||
T81460 |
PIM-IN-2
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Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
PIM-IN-2是Pim激酶抑制剂,具有25 nM 的半抑制浓度(IC50)。它能增强细胞存活、防止凋亡,并在多种人类肿瘤中高表达。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TQ0201 |
Hispidulin
Dinatin |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮,是Pim-1抑制剂,IC50值为2.71 μM。 | |||
T8114 |
Quercetagetin
栎草亭,6-Hydroxyquercetin |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮,是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制,IC50为 0.34 μM,具有抗炎和抗肿瘤活性。 |